那个有治乙肝新药？抗乙肝病毒的最新药有
健康咨询描述：
那个有治乙肝 新药？抗乙肝病毒的最新药有哪些呢？
想得到怎样的帮助：那个有治乙肝新药？抗乙肝病毒的最新药有哪些呢？（感谢医生为我快速解答——该。）
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病情分析：你好，根据你的描述， 乙肝是比较难治疗的疾病，也是有传染性的，指导意见：目前还没有彻底治愈乙肝的新药，都是进行传统的乙肝治疗药物，治疗症状消失后，也可能会反复。医生询问：
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抗病毒治疗，但是不知道是抗干扰素和口服药物哪一种更适合？_慢性乙肝
状态：就诊前
咨询标题：抗病毒治疗，但是不知道是抗干扰素和口服药物哪一种更适合？
病情描述（发病时间、主要症状、就诊医院等）：
日体检后发现肝功异常，伴随疲倦乏力故住院修养一周后，中药调理在闵行中医院
曾经治疗情况和效果：
入院前GTP指标175，服用中药后指标降低为119，但是医生还是建议进行抗病毒治疗。
想得到怎样的帮助：
请问干扰素和口服药哪种更适合自己？
李***发表于
为什么是在中医院？准备用干扰素和核苷类口服药（均为西药）抗乙肝病毒（西医的说法）治疗，为什么？注射才能有效的药，如果疗效还不如口服那么方便的药，还生产它干什么？
（大夫郑重提醒：因不能面诊患者，无法全面了解病情，以上建议仅供参考，具体诊疗请一定到医院在医生
指导下进行！）
钟备大夫本人
投诉类型：
投诉说明：（200个汉字以内）
钟备大夫的信息
肝病的诊断、治疗和先进技术的研究。
钟备，男，医学博士，研究生导师，主任医师，教授，享受政府津贴。是“江苏省333工程高层次学科带头人”、“...
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中药可有效清除乙肝病毒
全网发布： 16:58
中药能否抗乙肝病毒，如何抗病毒，是很多患者关心的问题，答案是肯定的。中药是如何抗病毒的呢。
过去几乎所有的中药抗乙肝病毒的研究都按照西医的研究思路进行，所以基本上都没有取得好的结果。中医界一般都想当然地把乙肝病毒作为中医学的湿热疫毒，然后从清热利湿解毒的中药中进行筛选，先进行体外试验，再进行体内试验，最后就临床试验，最后似乎都有一定的作用，但真正用于治病，则几乎全无疗效。最后既没有造福患者，反而给整个中医摸黑，被西医认为中药对抗病毒无任何作用。
为什么会出现这种情况，首先是中医理论目前正在被某些人庸俗化，胡乱与西医的概念划等号。乙肝和中医的瘟疫及疫毒本是风马牛不相及的事，其发病特点完全不同于瘟疫。退一步讲临床证明单纯清热利湿解毒对慢性乙型也没有太大作用，这就反证了理论上的误解。
第二再说一下体外试验，就是通过细胞培养等方法进行抗病毒试验，之所以能够抑制体外培养的病毒复制说不清是药物的理化作用还是有效成分发挥作用。举个通俗的例子，在细胞培养液中倒上点开水肯定能抑制病毒复制，但能证明开水抗乙肝病毒吗？当然不能，而很多药物的结果就是这样得出来的。
第三步，体内试验，目前根本无法复制出和人携带乙肝病毒有可比性的动物模型，过去都是用鸭子，目前多用转基因动物，和人感染乙肝的机理相差甚远，给鸭子获耗子吃点中药就证明这个中药抗乙肝病毒，也是笑话。
第四步，临床试验，目前在这方面根本就没有很严格的循证医学试验，而且中药做循证医学试验由于在外观、气味方面的特点，很难进行严格的临床试验。在加上很多厂家在没有严格监管的情况下都会尽量做一些手脚，以使得结果更有利于以后的销售。
综上所述，在西医模式下进行的中药抗病毒试验无论在理论上还是在方法上基本都是不可靠的。所以据此说明某种中药能否抗病毒都没有什么意义。
临床经验证明，中药不但可以抗病毒，而且作用非常好。价格低廉，无毒副作用，无耐药变异等情况。中药如何抗病毒呢？这要先从中医对乙肝病毒的认识说起。
乙肝病毒为什么会在人体内不断复制？是因为这些人体内有一种利于病毒复制的环境，如果这种环境消除了，乙肝病毒就停止复制了。这就象苍蝇、蚊子一样，一到夏天就会不断的繁殖，任你想什么办法也不可能彻底把它消灭。而到了冬天，你不用想任何办法它也不会存在。一样的道理，要消灭乙肝病毒关键是消灭病毒复制的环境，这是中医治疗的最高境界。按照西医的思维逻辑，只知道消灭病毒，这是西方人的思维逻辑。而不是中医的思维逻辑。
中医学讲的是正气存内，邪不可干。其实西医也知道免疫状态对病毒的抑制作用，只是西医目前还没有找到解决这种针对乙肝病毒的特异性的免疫的解决办法。西医重视微观而不重视宏观，越搞越细，虽然早就搞到了细胞、分子水平，可就是解决不了这个问题。为什么呢，因为人体的免疫系统要发挥作用靠的是一个健康的、正常运转的网络。现代免疫学重视其中的一个点而忽视了或者说无法顾及到整体。目前西医的某些药物如胸腺肽等可能对整体免疫有一定的提高作用，但对抗乙肝病毒的特异性免疫则没有明确的作用，临床疗效也很一般。干扰素虽有一定的作用，但不良反应较多。
中医治疗乙肝从何下手呢？从脾胃下手！
按照中医理论，乙肝的病位是在脾胃而不是在肝（另有文章详谈）。为什么肝炎的病位不在肝呢，这不是胡说八道吗？绝对不是。肝炎的部位是liver（英文肝）而不是肝。Liver对应于中医学就是脾胃，当初翻译西医的人稀里糊涂地就把liver翻译成了肝，所以直到现在也说不清。
乙肝病毒复制的有利环境从中医说就是&脾虚生湿&，脾虚是内因，是本，湿邪是标。通过中医药治疗，脾不需了，湿邪没了，乙肝病毒就不复制了。中药治疗乙肝，有的时候象一夜秋风吹过，很多苍蝇、蚊子就死掉了，所以疗效并不慢。
目前很多中医大夫，并不懂得这个道理，当然取不到很好的效果。他们本身是中医，但中医没学好，也按照西医的思路，说苦参能抗病毒，清热解毒就能抗病毒，病人原本脾虚，一顿清热解毒之后，弄得天天，当然脾更虚，怎么可能抑制病毒呢！还有一些中医说中药不能抗病毒但能抗纤维化，治病没有抓住本，怎么可能在标上起作用呢。也是欺人之谈。中药通过健脾利湿解决了病毒复制的问题，自然就解决了炎症的问题，也自然就解决了的问题。中医学一直讲&治病必求其本&，不治本一概去治标能有好的疗效吗，只能败坏中医的名声。难怪古人一直讲&庸医杀人不用刀&，&有病不治，便得中医（此中医是指中等水平的医生）&。
中药抗病毒会不会反弹呢，会。因为中医治病虽然通过药物改善了人体的内环境，还需要患者从生活上注意调养。如果吃了几副药刚好一点就停药，生活方式又极不健康，过一段时间会反弹。所以要想根除乙肝，除了合理的中药治疗外，还应该进行长期的调养，改变一些不健康的生活习惯。
以上是作者对乙肝的一些个人认识，绝无攻击同行之意，只希望天下乙肝患者尽早脱离痛苦，而不要乱花钱送命。
发表于： 14:25
怎么就不来点实际的呢，说了半天也没说出个怎么样可以治好肝病，落后
游客(来自天津市联通的网友)
这也符合营养学的观点，写的太好了
游客(来自浙江省杭州市移动的网友)
百病从肝治，治肝先实脾。
见肝之病，知肝传脾，当先实脾。
游客(来自广东省清远市电信的网友)
说的有道理，不知道有没有治好的患者
这只是一家之言，如果这样简单，那么多肝病患者早都治好啦。
游客(来自山东省泰安市(肥城)联通的网友)
看似有道理，却未必管用。肝脏功能好了，脾胃才能好。
游客(来自江西省吉安市电信的网友)
中医疗效很显著值得推广下去
您好这篇文章写的太好了，我本人深有体会很有感触我本人就是乙肝患者，我以前彩超查出脾胃轻度肿大，但经过我吃过一段中药脾不大了好多了你说中药不好使吗？真的很神奇我以前转氨酶达到了700多，现在一检查酶也将下了许多降了300多还剩400多，虽然还算挺高但也降了许多我也感到很欣慰呀！还有我的乙肝两对半以前是2个加号，现在已是1个加号了，西医都觉的很惊讶！问我：吃什么药治疗的我就和医生说吃的是中药，不过中药只能起到保肝护肝的作用。但病毒是去不了啊！这点我也承认是真的有道理我的病毒，还是没有降下去还是10的6次方，我希望杨大夫早日能够研究出对抗乙肝病毒的中药出来，好让我们这些受乙肝病毒折磨的患者们早日脱离苦海杨大夫我信赖中医永远挺你！
游客(来自辽宁省沈阳市联通ADSL的网友)
本人也是戊肝炎的。西医就是只能稳住，效果慢，开消大这确实。中草药医治对症下药，见效快。真希望早日有很多中医名医，造福所有肝病的人。早日脱离病魔。
游客(来自江苏省移动(全省通用)的网友)
中医待发展
我国中医目前是一个怎样的水平呢
很多医生的介绍都是“擅长中西医结合治疗XXX”
我们倒真的希望有一天 真的能够中西医结合治好乙肝呢！！
r***(来自华中科技大学韵苑公寓1号楼的网友)
想知道中医如何健脾呢?
杨大夫这里讲的我也很认同,可是从头到尾都没有讲到应该吃什么中药才能达到健脾的功效啊?
文***(来自广东省佛山市联通的网友)
这个理论很好！
有没有喝中药或吃西药治好的同志呀，有治好的麻烦帮助我们一下，分享一下您的经验！
游客(来自四川省德阳市联通的网友)
治疗的效果如何
我认为这个思路正确，不知道治疗后会达到什么样的效果呢？
游客(来自辽宁省沈阳市联通ADSL的网友)
z***(来自未知地区的网友)
绝对是一个负责任的医生，中医药缺乏突破和创新，西药不断地更新，效果却不变。
绝对是一个负责任的医生，中医药缺乏突破和创新，西药不断地更新，效果却不变。
(来自北京市网通的网友)
治好才是硬道理
說的好是好
我也絕對相信我國的醫學
但是我就没看見過 中醫醫好過肝病的
我希望象楊大夫這樣的好醫生
早日研究好的藥
幫我們這些肝病患者 脱離苦海
(来自四川省成都市(崇州)电信的网友)
您这篇文章我爱看，但是不解你为何不认可珍珠草的疗效，你们地坛医院就有此药！
游客(来自广东省广州市天河区的网友)
奥，原来如此，我也大约知道些中医理论，其中，抓住主要矛盾是关键。肝郁气滞呢？湿邪下利呢？其实原本就只因为脾虚生湿的吧？这说，从中医理论上大也能说通。就我本身的体验，患者所谓的这那中医表述的现象，根本起因是脾胃湿邪，时间历久，再根于个人的天生体质，和外在种种不利因素的积攒，终成疾患。时间越长，表象越复杂，越不知道根本原因是什么了。患者时间长了，表象复杂，如病情再发作时，是从急象入手治疗，还是根据脾胃的原理从根本上治疗？如果没有病情异动，肯定是可以从脾胃着手而治其本的。
游客(来自山东省临沂市的网友)
患者说好才是好
都说西药快 这么多年也没见彻底的治疗几位肝病患者 也该到我们中药扬眉吐气的时候了
希望中药能够治疗天下所有肝病患者
为他们带去福音
游客(来自浙江省嘉兴市平湖市的网友)
你说的对脾胃下手很对
你说的对脾胃下手很对 我认为关键是对脾
z***(来自浙江省金华市的网友)
说得非常精辟，直中问题的要亥，现在许多的庸医以钱财利益为木目的，哪有事业心和责任感！辱没我博大精深的中医，可气可恨！杨大夫说的太好了，大力支持！！
游客(来自陕西省的网友)
中医治疗乙肝从脾胃下手
杨大夫总结的理论太有研究价值了，希望能够为广大肝病患者带来福音!我也是肝病患者，有肝病的人患者日常生活中最重要，吃好睡好精神好，，吃好是指肠胃好，，睡好就是平时保证有足够的睡眠，精神好就是平时什么事不要过于压抑，保持良好的心情
蝶***(来自浙江省温州市的网友)
健脾胃是关键!好!
游客(来自江苏省南通市的网友)
杨说得好 顶
游客(来自广东省广州市白云区的网友)
应该大范围推广
祖国中医,博大精深,能参透者极小,杨华升大夫是其中一个,杨华升大夫是人类的福音.希望杨大夫全力造福人类,我是乙肝患者,服用中药感觉很好,我信赖中医!
农***(来自广东省云浮市的网友)
闻君一席话，胜读十年书。
小生略懂医理，闻君言，如醍醐灌顶！致谢！！！
游客(来自江苏省徐州市的网友)
这些理论都是在临床中总结出来的，绝对不是标新立异
yanghuasheng(来自北京市宣武区的网友)
这个理论很特别
这个理论我觉得很有研究价值 就不知道作者有没有试验过 有没有用这个思路治好过病例呢......
游客(来自四川省成都市的网友)
杨华升大夫的信息
杨华升大夫电话咨询
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结肠肿瘤 转到
肝硬化 刚检查
患者大连人 1
一直服用杨大夫
肝硬化 肝腹水
昨天抽血检查，
两肺内示多发结
本人1998年
2011年发现
网上咨询杨华升大夫
在此简单描述病情，向杨华升大夫提问
杨华升的咨询范围：
各种肝脏相关疾病，但乙肝母婴阻断属于传染科与妇产科交叉内容，专业性较强，不属本人诊疗范围&您现在的位置：&&&&&&&&&&&&&
博路定-----百时美施贵宝公司最新抗乙肝病毒药
来源： 新特药房药讯
作者：百济动态
发布时间： 20:32:00
1、与相比，每天服用博路定0.5毫克，能显著降低乙肝病毒载量，且起效迅速。博路定治疗48周，就有67%的HBeAg阳性和90%的HBeAg阴性核苷初治患者病毒载量降至不可测水平。
2、随着临床研究不断深入，博路定优势凸显，强效抑制病毒能力和高耐药基因屏障，使博路定2年内无耐药发生，5年耐药率保持在1.2%的低水平。
3、博路定――以低耐药实现强力抗病毒疗效，是慢性乙肝初治患者首选药物！
&点击进入 &【药品名称】通用名：恩替卡韦片商品名：博路定英文名：Entikawei Pian汉语拼音：Entikawei Pian本品主要成分为：恩替卡韦，其化学名称为2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基]-1，9-氢-6-H-嘌呤-6-酮-水合物分子式：C12H15N5O3?H2O分子量：295.3
【性状】&&&& 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【药理毒理】
微生物学作用机制&&& 本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012&M。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160&M。
抗病毒活性&&& 在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004&M。恩替韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50&的中位值是0.26&M(范围0.01至0.059&M),而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷（HIV）无临床相关活性（EC50 &10&M）。&&& 每天或每周一次使用本品能降低北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦（相当于人体1.0mg的剂量）能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平（病毒DNA水平&200拷贝/ml，PCR法）长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中，未发现HBV多聚酶发生耐药相关性的变化。
耐药性体外研究&&& 在细胞试验中发现，拉米夫定耐药的病毒株对恩替卡韦怕显型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本来就存在对拉米夫定耐药的氨基酸置换（rtL180M和/或rtLM204V/I）,再加上rtT184，rtS202或rtM250位点的置换变异，都会造成对恩替卡韦的显型敏感受性降低更多（&70倍。）
临床研究&&& 核苷类药物初治患者：81%的核苷类药物初治病人在口服恩替卡韦0.5mg/天48周后，病毒载量达到&300拷贝/mL。HbeAg阳性（AI463022研究，n=219）或HbeAg阴性（AI463027研究，n=211）的核苷类药特初治患者在治疗48周后，基因型分析结果表明HBV DNA多聚酶的基因没有发生与表型耐药相关基因型变异。在AI463022研究中，有2名病人发生了病毒学反弹（HBV DNA从最低上升1个log10），但没有发现与恩替卡韦耐药相关的基因型或表型证据。&&& 拉米夫定治疗失效的患者：22%的拉米夫定失效病人在口服恩替卡韦1.0mg/天48周后，病毒载量达到&300拷贝/ml。对血清HBV DNA在可测出水平的病人进行基因型分析，结果表明在原先就有拉米夫定耐药变异（rtL180M和/或rtM204/1）的病人中，有7%（13/189）的病人在48周出现rtI169，rtT184，rtS202和/或rtM250等位点与恩替卡韦耐药相关的置换变异。在这13名发生变异的病人中，有3名病人在48周之发生了病毒学反弹（HBV DNA从最低点上≥1个log10），多数病人在48周后发生了病毒学反弹。
交叉耐药&&& 在抗乙肝病毒的核苷类似物药物中已发现有交叉耐药现象，在细胞试验中发现恩替卡韦对拉米夫定耐药（rtL180M和/或rtM204V/I）的病毒株的抑制作用比野生株减弱8至30倍。恩替卡韦对阿德福韦耐药性变异（HBV DNA多聚酶rtN236T或rtA181V变异）的重组病毒也完全敏感，体外试验显示，从拉米夫定和恩替卡韦都失效的病人中分离出来的病毒株，对阿德福韦敏感，但对拉米夫定依然保持耐药性。
遗传毒性&&& 在人类淋巴细胞培养的实验中，发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导剂。在Ames实验（使用伤寒杆菌，大肠杆菌，使用或不用代谢激活剂）、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中，发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中，恩替卡韦也呈阴性。
生殖毒性&&& 在生殖毒性研究中，连续4周给予恩替卡韦，剂量最高达30mg/kg，在给药剂量超过人体最高推荐剂量1.0mg/天的90倍时，没有发现雄性和雌性大鼠的生育力受到影响。在恩替卡韦的毒理学研究中，当剂量至人体剂量的35倍或以上时，发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行性变。在猴子实验中，未发现睾丸的改变。&&& 在大鼠和家兔的生殖毒性研究中，口服本品的剂量达200和13mg/kg/天，即相当于人体最高剂量1.0mg/天的28倍（对于大鼠）和212倍（对于家兔）时，没有发现胚胎和母体毒性。在大鼠实验中，当母鼠的用药量相当于人体剂量3100倍时，观察到恩替卡韦对胚胎―胎鼠的毒性作用（重吸收）、体重降低、尾巴和脊椎形态异常和骨化水平降低（脊椎、趾骨和指骨）并观察到额外的腰椎和肋骨。在家兔实验中，对雌兔的用药量为人体的1.0mg/日剂量的883倍时，观察到对胚胎―胎兔的毒性作用（吸收）、骨化水平降低（舌骨），并且第13根肋骨的发生率增加。在对出生前和出生后大鼠口服恩替卡韦的研究中发现用药量大于人的1.0mg/日剂量的94倍未对后代产生影响。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。
致癌性&&& 在小鼠和大鼠口服恩替卡韦的长期致癌性研究中，药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量（1.0mg/每天）的42倍（大鼠）和35倍（小鼠）。在上述研究中，恩替卡韦致癌性出现阳性结果。&&& 在小鼠试验中，当剂量至人体剂量的3至40倍时，雄性或雌性小鼠的肺部腺瘤的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时，雄性或雌性小鼠的肺部的发生率增加。当剂量至人体剂量的3倍时，雄性小鼠的肺部腺瘤和肿瘤的发生率增加；当剂量致人体剂量的40倍时，雌性小鼠的肺部腺瘤和肿瘤的发生率增加。小鼠先出现肺细胞增生，继而出现肺部肿瘤，但给予本品的大鼠、狗和猴中并未发现肺细胞增生，这提示在小鼠体内发生的肺部肿瘤可能具有种属特异性。当剂量至人体剂量的42倍时，雄性小鼠的肝细胞肿瘤与混合瘤（肿瘤和腺瘤）的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时，雌性小鼠的血管性肿瘤（包括卵巢，子宫的血管瘤和脾脏的血管肉瘤）发生率增加。在大鼠的试验中，当剂量至人体剂量的24倍时，雌性大鼠的肝细胞腺瘤的发生率增加，混合瘤（肿瘤和腺瘤）的发生率也增加。当剂量至人体剂量的35倍和24倍时，分别在雄性大鼠和雌性大鼠身上发现有脑胶质瘤。当剂量至人体剂量的4倍时，在雌性大鼠身上发现有皮肤纤维瘤。&&& 目前尚不清楚本品啮齿类动物致癌性试验的结果能否预测本品对人体的致癌作用。
【药代动力学】
吸收&&& 健康人群口服用药后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6―10天后可达稳态，累积量约为两倍。
食物对口服吸收的影响&&& 进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0―1.5小时），Cmax降低44―46%，药时曲线下面积（AUC）降低18―20%。因此，本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。&&& 药代动力学资料表明，其表观分布容积超过全身液体量，这说明本品广泛分布于各组织。&&& 体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。
代谢和清除&&& 在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。&&& 在达到血浆峰浓度后，血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128―149小时。药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期约为24小时。&&& 本品主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62―73%。肾清除率为360―471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
特殊人群性别：本品的药代动力学不因性别的不同面改变。种族：本品的药代动力学不因种族的不同而改变。老年人：一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究（口服本品1.0mg）显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%，这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。
肾功能不全&&& 在不同程度肾功能不全患者（无病毒感染），包括使用血液透析或持续性便携式腹膜透析（CAPD）治疗的患者中，单次给药1.0mg本品后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。单次给药1.0mg本品4小时后，血液透析能清除约给药剂量的13%，给药7天后，CAPD治疗仅能清除约给药剂量的0.3%。
肝功能不全&&& 在中度和重度肝功能不全（Child―Pugh分级B或C）患者（不包括慢性乙肝病毒感染患者）中，研究了单次给药1.0 mg后恩替卡韦的药代动力学情况，肝功能不全患者与健康对照人群的恩替卡韦的药代动力学情况相似。因此，无需在肝功能不全患者中调节恩替卡韦的给药剂量。
后：&&& 目前尚不清楚本品在肝移植患者中的安全性和有效性。在一个小型的研究中，在使用稳定剂量的环孢酶素A（n=5）或（n=4）治疗HBV感染肝移植患者中，由于肾功能的改变，本品在体内的总量约为肾功能正常的健康人的两倍。肾功能的改变是导致本品在这些病人中浓度增加的原因。本品与环孢酶素A或他克莫司之间的药物动力学的相互作用尚未被评价。这些患者在肝移植前、移植中使用本品或在肝移植后使用免疫抑制如环孢酶素A或他克莫司的同时使用本品都有可能影响肾功能，故必须仔细评价患者的肾功能。
儿童用药：尚无儿童使用该药的药代动力学数据。
【临床研究】
&&& 国内的临床试验
&&& 核苷类药物初治患者（肝功能代偿）&&& AI463023是一项随机双盲的研究，在519名核苷类似物初治慢性乙肝患者中，比较了服用0.5mg/天恩替卡韦和100mg天拉米夫定48周的疗效。患者的平均年龄为30岁（16―64岁），79%为男性，15%的患者曾接受α―干扰素治疗。治疗前，患者平均血清HBV& DNA基线水平为8.56log10拷贝/mL（PCR法），平均血清ALT基线水平为197U/L，且有86%的患者为HbeAg阳性。恩替卡韦在主要疗效终点（在第48周b DNA法检验HBV& DNA0.7Meq/mL,ALT1.25×ULN）优于拉米夫定。生化、病毒学和血清学结果见表1。
表1：核苷类似药物初治患者试验第48周的生化、病毒学和血清学结果（AI463023）
&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&恩替卡韦&&&&&拉米夫定&&&&&&&&& 差值&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&0.5mg&&&&&&& 100mg&&&&&&& 恩替卡韦―拉米夫定
&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& （95%可信区间）P值&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& n=258&&&&&&&n=261&&&&&&&&总数n=519综合疗效终点a&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&90%&&&&&&&&&67%&&&&&&&&&&23.1(16.3,29.9)b&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&P&0.0001ALT复常（≤1×ULN）&&&&&&&&&&&&&&&&90%&&&&&&&&&78%&&&&&&&&&&10.3(4.6,16.0)b&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&P=0.0005HBV DNAHBV DNA相对于基数线值的平均改变&& C5.90&&&&&&C4.33&&&&&&C1.50(C1.77,C1.2) b&（log10拷贝/ml）(PCR法)&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&HBV DNA&400拷贝/ml(PCR法)&&&&&&&&& 78%&&&&&&&&&44%&&&&&&&&&& 34.6(27.0,42.2) b
HBV DNA&0.7MEq/ml(bDNA法)&&&&&&&&& 95%&&&&&&&&&72%&&&&&&&&&& 22.8(16.7,28.9) b HBeAg d 消失&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&18%&&&&&&&&&20%&&&&&&&&& C1.7(C9.0,C5.6)&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&P=0.56HBeAg d 血清转换&&&&&&&&&&&&&&&&&&&15%&&&&&&&&&18%&&&&&&&&&& C3.0(C9.8,C3.8)
a综合疗效终点：在第48周时，bDNA法检测HBV DNA&0.7MEq/ml，并且血清ALT&1.25×ULN。b差值按基线HBeAg状态分层分析。c差值基于基线HBV DNA水平（PCR法）与HBeAg状态校正后的线形回归模型。d在基线HBeAg阳性的受试者。
拉米夫定治疗失效的患者（肝功能代偿）&&& AI463056是一项随机双盲的研究，在133名拉米夫定治疗失效的HbeAg阳性和阴性的慢性乙肝患者中，比较了服用1.0mg/天恩替卡韦与安慰剂12周的疗效。在双盲给药阶段，患者被随机分组（4：1）服用恩替卡韦1.0mg或安慰剂。治疗12周后，所有的受试者继续为期36周的开放期治疗，在开放期内，受试者服用1.0mg/天恩替卡韦。患者的平均年龄为35岁（16-66岁），75%为男性，其中16%的患者曾接受过αC干扰素治疗。治疗前，患者平均血清HBV-DNA基线水平为8.82log10拷贝/ml（PCR法），平均血清ALT基线水平为89U/L，而且有89%的患者为HbeAg阳性。恩替卡韦在主要疗效终点（第12周HBV-DNA水平较基线的平均变化值，PCR法）优于安慰剂。生化、病毒学和血清学结果见表2。
表2： 拉夫夫定治疗失效患者试验第12周的生化、病毒和血清学结果（AI463056）
&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 恩替卡韦1.0mg&&&&&&安慰剂&&&&&&&&&&&& 差值&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& N=105&&&&&&&&&&&&N=28&&&&&&&& 恩替卡韦C安慰剂&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&（95%可信区间）P值
HBV DNAHBV DNA较基线值的平均变化值&& C4.31&&&&&&&&&&C0.17&&&&C4.04(C4.54,C3.54) a（log10拷贝/ml）(PCR)&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&P&0.0001HBV DNA&0.7MEq/ml&&&&&&&&&&&&&& 71%&&&&&&&&&&&& 11%&&&&&&&&&& 60.4(39.9,81.0)(bDNA法)&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&P&0.0001ALT复常（≤1×ULN）c&&&&&&&&&& 68%&&&&&&&&&&&&&& 7%&&&&&&&&&&& 61.3(32.7,89.8)&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&P&0.0001
a差值基于基线HBV DNA水平（PCR法）校正后的线形回归模型。b HBV DNA&0.7MEq/ml的患者。c在基线ALT&1×ULN的患者。&&&& 服用本品1.0mg/天，持续48周（12周的双盲给药加上36周的开放期给药），能够非常有效地降低拉米夫定治疗失效患者HBV-DNA水平。基线时ALT水平异常的患者经治疗后，85%患者ALT水平复常。在双盲阶段服用安慰剂的患者转为恩替卡韦开放给药（1.0mg/天，36周），疗效相同。
国外临床试验&&& 在五大洲进行的3个设立阳性对照的Ⅲ期试验中评价了恩替卡韦的安全性和有效性。这些研究包含1633名16岁或以上的慢性乙肝病毒感染（持续6个月血清乙肝病毒表面抗原呈阳性）同时检测到病毒复制（用bDNA杂交或PCR方法检测到血清HBV-DNA）的患者。受试者的入选标准为：持续增加的高于正常水平上限（ULN）1.3倍的ALT水平，和肝活组织检查提示有慢性病毒性肝炎。在68名合并感染HBV和HIV患者的研究中也评介了恩替卡韦的安全性和有效性。
核苷类药物初治患者（肝功能代偿）&&& HBeAg阳性：AI463022号研究是一个多国家的、随机双盲的研究。研究在709名患者（715名随机）中进行，他们均为核苷类药物初试的慢性乙肝病毒感染且HBeAg阳性患者，分别采用每日一次服用0.5mg恩替卡韦和100mg拉米夫定进行治疗，持续52周。患者的平均年龄为35岁（16-78岁），75%患者为男性，57%为亚洲人，40%为欧洲人，13%曾接受α-干扰素的治疗。基线时，患者的平均Knodell炎性坏死评分为7.8分，平均血清HBV DNA水平为9.66log10拷贝/ml（Roche COBAS Amplicor PCR），平均血清ALT水平为143U/L。病人成对的且足够的肝活检组织标本达89%。&&& HbeAgb阴性（抗Hbe阳性/HBV DNA阳性）：AI463027研究是一个多国家的、随机双盲的研究。研究在638名患者（648名随机）中进行，他们均为核苷类药物初治的HBeAg阴性（HbeAb阳性）的慢性乙肝病毒感染患者（被认为有前核心或核心启动子的变异），分别采用每日一次服用0.5mg恩替和100mg拉米夫定进行治疗，持续52周。患者的平均年龄为44岁（18―77岁），76%患者为男性，39%为亚洲人，58%为欧洲人，13%曾接受α-干扰素的治疗。基线时，患者的平均Knodell炎性坏死评分为7.8分，平均血清HBV DNA水平为7.58log10拷贝/ml（Roche COBAS Amplicor PCR法），平均血清ALT水平为141.7U/L。别人成对的且足够的肝活检组织标本达88%。&&& AI463022和AI463027研究主要疗效评价终点：组织学改善（表现为第48周时Knodell炎性坏死评分降低大于2分而Knodell纤维化评分没有恶化）方面，恩替卡韦要明显优于拉米夫定。在次要疗效评价终点，即HBV DNA的下降幅度和ALT复常率等方面，恩替卡韦也明显优于拉米夫定。表3显示了评价组织学改善的Ishak纤维话评分。表4显示了生化、病毒学和血清学检测结果。
表3： 48周时核苷类药物初治患者的组织学改善和Ishak纤维化评分变化AI463022和AI463027&&&&&&&&&&&&&&&&&&AI463022（HBeAg阳性）&&&&&&&&&&&& AI463027（HBeAg阴性）&&&&&&&&&&&&&&&&&&&恩替卡韦&&&&&& 拉米夫定&&&&&&&&&&& 恩替卡韦&&&&&&& 拉米夫定&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&0.5mg&&&&&&& 100mg&&&&&&&&&&&&&& 0.5mg&&&&&&&&&&& 100mg&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&n=314a&&&&&&&&&n=314a&&&&&&&&&&&&n=296a&&&&&&&&&&&n=287a&&
组织学改善(Knodell评分)改善b&&&&&&&&&&&&&&&72%*&&&&&&&& 62%&&&&&&&&&&&&&&&& 70%*&&&&&&&&&&&& 61%&无改善&&&&&&&&&&&&&&21%&&&&&&&&& 24%&&&&&&&&&&&&&&&& 19%&&&&&&&&&&&&& 26%Ishak纤维评分改善&&&&&&&&&&&&&&&&39%&&&&&&&&&&35%&&&&&&&&&&&&&&&&&36%&&&&&&&&&&&&& 28%&&
无变化&&&&&&&&&&&&&&46%&&&&&&&&& 40%&&&&&&&&&&&&&&&& 41%&&&&&&&&&&&&& 34%恶化&&&&&&&&&&&&&&&&8%&&&&&&&&&& 10%&&&&&&&&&&&&&&&& 12%&&&&&&&&&&&&& 15%第48周组织检查缺失&&7%&&&&&&&&&& 14%&&&&&&&&&&&&&&&& 10%&&&&&&&&&&&&& 13%&&a实验开始时即有可供评价的组织学检查样本的患者（Knldell炎性坏死评分基线值≥2）。B Knldell炎性坏死评分相对基线值减少不少于2分，同时Knldell纤维化评分无恶化。C对Ishak纤维化评分来说，改善=相对基线值减少不少于1分，恶化=相对基线值增长不少于1分。
表4：48周时核苷类药物初治患者的生化、病毒学、和血清终点AI463022T和AI463027&&&&&&&&&&&&&&&&&& AI463022（HBeAg阳性）&&&&&&&&&& AI463027（HBeAg阴性）&&&&&&&&&&&&&&&&&&&恩替卡韦&&&&&&&& 拉米夫定&&&&&&&&&&& 恩替卡韦&&&&&& 拉米夫定&&&&&&&&&&&&&&&&&& 0.5mg&&&&&&&&&&& 100mg&&&&&&&&&&&&&& 0.5mg&&&&&&&&& 100mg&&&&&&&&&&&&&&&&&& n=354&&&&&&&&&&& n=355&&&&&&&&&&&&&& n=325&&&&&&&&& n=313HBV DNAa达到不可测水平的比例&67%&&&&&&&&&&&&& 36%&&&&&&&&&&&&&&&& 90%&&&&&&&&&&& 72%（300拷贝/ml）HBV DNA值较较基线&&&-6.68&&&&&&&&&&& -5.39&&&&&&&&&&&&&& -5.04&&&&&&&&& -4.53值的平均改变（log10拷贝/mL,PCR）ALT复常&&&&&&&&&&&&& 78%&&&&&&&&&&&&& 70%&&&&&&&&&&&&&&&& 86%&&&&&&&&&&& 81%（≤1×ULN）HBeAg血清转换&&&&&&&&&21%&&&&&&&&&&&& 18%&&&&&&&&&&&&&&&& N/A&&&&&&&&&&& N/Aa检测方法：Roche COBAS Amplicor PCR法（最低检测限300拷贝/mL）*p＜0.05
&&& 组织学改善不依赖于HBV DNA基线值或ALT水平.
&&& 拉米夫定治疗失效的患者:AI463026研究是一个多国家的、随机双盲的研究。研究286名（随机化的人数为294名）患者中研究了恩替卡韦疗效，这些患者均为拉米夫定治疗失效的慢性乙肝病毒感染患者。曾接受拉米夫定治疗的患者在研究开始时，或改为第日一次服用1.0mg恩替卡韦（没有洗脱或重叠时间），或继续每日一次服用100mg拉米夫定，持续52周。患者的平均年龄为39岁（16-74岁），76%患者为男性，37%为亚洲人，62%为欧洲人。在基线的时候，有85%患者体内是拉米夫定耐药株，患者的平Knodell炎性坏死评分为6.5分，平均血清HBV DNA水平为9.36log10拷贝/ml(Roche Amplicor PCR),平均血清ALT水平为128U/L。病人成对的且足够的肝活检组织标本达87%。&&& AI463026研究主要疗效终点：组织学改善（第48周时采用Knodell评分进行评价）方面，恩替卡韦要优于拉米夫定。表5显示了这些Ishak纤维化评分的结果和改变。表6显示了AI463026研究生化、病毒学和血清学改变。
表5：拉米夫定治疗失效患者48周时Ishak纤维化评分中组织学改善和变化以及复合终点AI463026
&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 恩替卡韦&&&&&&&&&&&&&&&&&& 拉米夫定
&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 1.0mg&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 100mg&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& n=124a&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& n=116a组织学改善(Knodell评分)改善b&&&&&&&&&&&&&&&&& 55%&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 28%无改善&&&&&&&&&&&&&&&& 34%&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 57%Ishak纤维化评分c&& 改善c&&&&&&&&&&&&&&&34%&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&16%&& 无变化&&&&&&&&&&&&&&44%&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&42%&& 恶化c&&&&&&&&&&&&&&&11%&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&26%第48周活组织检查缺失&&&10%&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&15%a实验开始时即有可供评价的组织学检查样本的患者(Knodell炎性坏死基线值评分≥2)。b Knodell炎性坏死评分相对基线值减少不少于2分且Knodell纤维化评分无恶化。C对Ishak纤维化评分来说，改善=相对基线值减少不少于1分，恶化=相对基线值增加不少于1分。*P&0.01。
表6:拉米夫定治疗失效患者48周时生化、病毒学和血清学终点AI463026
&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 恩替卡韦&&&&&&&&&&& 拉米夫定&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 1．0mg&&&&&&&&&&&&& 100mg&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& n=141&&&&&&&&&&&&&& n=145HBV DVAa&&&&&& 达到不可测水平的比例&&&&&&&&&& 19%*&&&&&&&&&&&&&&& 1%（＜300拷贝/mlwHBV DNA 值较基线值的平均改变&& -5.11&&&&&&&&&&&&&& -0.48(log10拷贝/ml,PCR)ALT复常（≤1*ULN）&&&&&&&&&&& 61%*&&&&&&&&&&&&&&&& 15%HBeAg血清转换&&&&&&&&&&&&&&&& 8%&&&&&&&&&&&&&&&&&& 3%a检测方法：Roche COBAS Amplicor PCR法（最低检测限300拷贝/ml）*P＜0.05&&组织学改善不依赖于HBV DNA基线值或ALT水平。
试验后随访&&& 恩替卡韦最佳的治疗时间目前尚不知道，按照3期临床方案设计的标准，病人在治疗52周后，如果在48周时达到以下应答标准：乙肝病毒被抑制（bDNA法＜0.7Meq/ml＝，e抗原消失（e抗原阳性的病人），ALT复常（＜1.25*ULN，e抗原阴性的病人＝则病人将停用本口或拉米夫定。&&& 21%的e抗原阳性的初治病人达到了停药标准，其中共中央政治局委员81%的病人在24周的随访期中维持应答。85%的e抗原阴性的初治病人达到了停药标准，其中48%的病人在24周的随访期中维持应答。在拉米夫定失效的病人中，极少有病人达到停药标准。这种方案所规定的病人治疗方法不能用作临床实践指南。
【适应症】&&& 本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【用法用量】&&& 患者应在有经验的医生指导下服用本品。&&& 推荐剂量：成人和16岁以上青年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg(0.5mg 两片)。&&& 本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
肾功能不全&&& 在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学：特殊人群）。肌酐清除率&50ml/分钟的患者（包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）应调整用药剂量。见表7。
表7： 肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量肌酐清除率（mL/min）&&&& 通常剂量（0.5mg）&&&&&&&&& 拉米夫定治疗失效（1.0mg）≥50&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 每日一次，每次0.5mg&&&&&&&& 每日一次，每次1.0mg30到&50&&&&&&&&&&&&&&&& 每日一次，每次0.25mg&&&&&&& 每日一次，每次0.5mg10到&30&&&&&&&&&&&&&&&& 每日一次，每次0.15mg&&&&&&& 每日一次，每次0.3mg血液透析*或CAPD&&&&&&&& 每日一次，每次0.15mg&&&&&&& 每日一次，每次0.3mg&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& *血液透析后用药
肝功能不全&&& 肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗的时间&&& 关于本品的最佳治疗时间，以及长期的治疗结果的关系，如、，目前尚未明了。
1.停止治疗后的病情加重：&&& 当慢性乙肝病人停止抗乙肝治疗后，包括恩替卡韦在内，已经发现有重度急性肝炎发作的报道。对那些停止抗乙肝治疗的病人的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监察，并且至少随访数月。如必要，可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。&&& 在Ⅲ期临床试验中，有一组病人在第52周达到方案所规定的应答后，被允许停药。肝炎急性发作或ALT暴发被定义为：ALT大于10倍的正常值上限和大于2倍的基线水平。如表8所示：核柑类药物初治病人在停药后发生ALT暴发的比例。由于拉米夫定失效病人的达到停药标准面停药的比例较小，故其在停药后发生ATL暴发的比例尚未确定。如果本品在未达到停药标准而予停药时,则发生停药后ALT暴发的概率增加。
2.核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大，包括死亡病例的报道。
表8：在AI463022和AI463027研究中，核苷类药物初治病人在停药后随访期发生的急性肝炎发作ALT增高大于10倍正常值上限和大于2倍基线水平急性的病人恩替卡韦&&&&&&&&&&&& 拉米夫定核苷类药物初治病人&&&&&&&&&&&&&&&&&&25/431(6%)&&&&&&&&& 38/392(10%)HBeAg阳性a&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 2/134(1%)&&&&&&&&&& 9/129(7%)HBeAg阴性b&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 23/297(8%)&&&&&&&&& 29/263(11%)a使用本品病人发生停药后ALT暴发的中位时间是23周；而使用拉米夫定则中位时间是12周。b使用本品病人发生停药后ALT暴发的中位时间是24周；而使用拉米夫定则中位时间是9周。
【不良反应】&&& 对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验（AI463012，AI463023，AI463056）。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良反应和实验室检查异常情况相似。&&& 在国外进行的研究中，本品最常见的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良反应和实验室检测指标异常而退出研究。
国外临床不良反应
&&& 表9比较了在4项临床研究中恩替卡韦和拉米夫定的不同。其中选择了中等强度的不良反应和治疗过程中发生的至少有可能与用药相关的临床不良反应作为比较的指标。
表9：四项拉米夫定对照的试验中，中等强度（2至4级）的临床不良反应a身体系统/&&&&&&&&&& 初治病人b&&&&&&&&&&&&&&&&&& 拉米夫定治疗失效病人c不良反应&&&&&& 恩替卡韦&& 拉米夫定&&&&&&&&&&&&& 恩替卡韦&&&&&& 拉米夫定&&&&&&&&&&&&&&&&&& 0.5mg&&&&& 100mg&&&&&&&&&&&&&&&&& 1.0mg&&&&&&&&& 100mg&&&&&&&&&&&&&&&&&& n=679&&&&& n=668&&&&&&&&&&&&&&&&& n=183&&&&&&&&&& n=190肠胃腹泻&&&&&&&&&&& ＜１％　　　０　　　　&&&&&&&&&&&&& １％　　　　０消化不良　　　& ＜１％　　　＜１％　　　１％　　　　０恶心　　　　　& ＜１％　　　＜１％　　　＜１％　　　２％呕吐　　　　　& ＜１％　　　＜１％　　　＜１％　　　　０全身疲劳　　　　　&& １％　&&&&& 1%&&&&&&&&& 3%&&&&&&&&& 3%身体系统头痛&&&&&&&&&&&& &2%&&&&&&&& 2%&&&&&&&&& 4%&&&&&&&&& 4%头晕&&&&&&&&&& ＜１％&&&&& ＜１％&&&&&&&& 0&&&&&&&&&& 1%嗜睡&&&&&&&&&& ＜１％&&&&& ＜１％&&&&&&&& 0&&&&&&&&&&& 0精神病学&&& &&&&&&& ＜１％&&&&& ＜１％&&&&&&&& 0&&&&&&&& ＜１％a 包括可能、很可能、相关或不清楚是否与治疗方法相关的不良事件。b AI463022和AI463027研究。c 包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一个多国家的、随机双盲的II期研究，该研究在使用拉米夫定治疗后复发病毒血症的患者中进行，这些患者或改为每日一次服用三种不同剂量的恩替卡韦（0.1,0.5和1.0mg）,或继续每日一次服用100mg拉米夫定,持续52周。
国外实验室检测指标异常表10列出了4项临床试验中使用恩替卡韦和拉米夫定治疗后，实验室检查异常的发生频率。
表10：四项以拉米夫定对照的试验中的实验室检查异常a&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 初治病人b&&&&&&&&&& 拉米夫定治疗失效病人c&&&&&&&&& &&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 恩替卡韦&&&&&&& 拉米夫定&& 恩替卡韦&& 拉米夫定&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& 0.5mg&&&&&&&&&& 100mg&&&&& 1.0mg&&&& 100mg测试&&&&&&&&&&&&&&&&& n=679&&&&&&&&&& n=668&&&&& n=183&&&& n=190ALT&&&&&&&&&&&&&&&&&& 2%&&&&&&&&&&&&& 4%&&&&&&&&& 2%&&&&&&&& 11%&10*ULN且&2*基线值ATL&&&&&&&&&&&&&&&&&& 11%&&&&&&&&&&&& 16%&&&&&&&&& 12%&&&&&&&24%&5*ULNAST&&&&&&&&&&&&&&&&&& 5%&&&&&&&&&&&&& 8%&&&&&&&&&& 5%&&&&&&&&17%&5*ULN&&&&&&&&&&&&&&& &1%&&&&&&&&&&&& &1%&&&&&&&&& 0&&&&&&&&&&2%&2.5g/dl淀粉酶&&&&&&&&&&&&&&&&2%&&&&&&&&&&&&& 2%&&&&&&&&&& 3%&&&&&&&& 3%&2*ULN脂酶&&&&&&&&&&&&&&&&& 2%&&&&&&&&&&&&& 2%&&&&&&&&&& 3%&&&&&&&&&3%&2*ULN 肌肝&&&&&&&&&&&&&&&&&&0&&&&&&&&&&&&&& 0&&&&&&&&&&&&0&&&&&&&&&& 0&3*ULN肌肝增高&&&&&&&&&&&&&&1%&&&&&&&&&&&&& 1%&&&&&&&&&& 2%&&&&&&&&&1%≥0.5mg/dl高血糖症,空腹血糖&&&&&2%&&&&&&&&&&&&& 1%&&&&&&&&&& 2%&&&&&&&&&1%&250mg/dl糖尿d&&&&&&&&&&&&&&&&&4%&&&&&&&&&&&&& 3%&&&&&&&&&& 4%&&&&&&&& 6%血尿d&&&&&&&&&&&&&&&&&9%&&&&&&&&&&&&& 10%&&&&&&&&& 9%&&&&&&&& 6%血小板&&&&&&&&&&&&&&&&&1%&&&&&&&&&&&& &1%&&&&&&&&& &1%&&&&&&&&&1%&50000/mm3a在治疗期间,除白蛋白(&2.5g/dl)以外所有指标较基线值变差达3级或4级,肌肝增高≥0.5mg/dl,ALT&10ULN和&2倍基线水平b AI463022和AI463027研究。C包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一个多国家的、随机双盲的II期研究，该研究在使用拉米夫定治疗后复发病毒血症的患者中进行，这些患者或改为每日一次服用三种不同剂量的恩替卡韦（0.1,0.5和1.0mg）,或继续每日一次服用100mg拉米夫定，持续52周。d 3级=3+大量（也是尿糖500，1000，&1000）；4级=4+，5+，显著的，严重的（也是++++，4+：很多）&&&& 在这些研究中，使用恩替卡韦的患者在治疗过程中发生ALT增高至10倍的正常值上限和基线值的2倍时，通常继续用药一段时间，ALT可恢复正常；在此之前或同时伴随有病毒载量2个对数值的下降。故在用药期间，需定期检测肝功能。&&& 在中国进行的临床试验中，本品最常见的不良反应有：ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹通、肝区不适、肌通、失眠和风疹。这些不良反应多为轻到中度。在与拉米夫定对照的试验中，本品不良事件的发生率与拉米夫定相当。
&【禁忌】&&& 对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。
【注意事项】&&& 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。&&& 使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。
【孕妇及哺乳期妇女用药】&&& 恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后，方可使用本品。&&& 目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。&&& 恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用本品的母亲哺乳。
【儿童用药】&&& 16岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。
【老年患者用药】&&& 由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降，因此应注意药物剂量的选择，并且监测肾功能。
【药物相互作用】&&&&体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P4（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人VYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。&&& 研究恩替卡韦与拉米夫定，阿德福韦和特诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。&&& 由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、特诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。
【药物过量】&&& 目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。&&& 单次给药1.0mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。
【规格】&&& 0．5毫克。
【有效期】&&& 暂定24个月
【贮藏】&&& 密封,15-30&C干燥处保存。
【包装】&&& 铝箔包装，7片/盒
【批准文号】&&& 国药准字H
【生产企业】&&& 企业名称：中美上海施贵宝制药有限公司
十年全国连锁专科药房，药监局认证网上药店，分店覆盖全国各大城市，数十位执业药师免费用药指导，网上买药首选！
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